Talgdrüsen und Haarfollikel produzieren aktive Androgene. Zirkulierendes Testosteron wird intrazellulär in Dihydrotestosteron umgewandelt, das fünf- bis zehnmal effektiver an Androgenrezeptoren bindet als Testosteron. Die Gestagenkomponente der Pille bremst die Aktivität der 5-a-Reduktase, die diese Umwandlung katalysiert.
Eine nachgewiesene antiandrogene Wirkung besteht bei Levonorgestrel, Norethindron, Norgestimat, Chlormadinonacetat, Drospirenon, Dienogest und auch Cyproteronacetat. Auch die Östrogenkomponente wirkt antiandrogen, indem sie die Synthese von SHBG (sex hormone binding protein) in der Leber stimuliert. Bringt die alleinige Therapie mit einem kombinierten Kontrazeptivum nach sechs Monaten keine ausreichende Verbesserung, kann zusätzlich ein Antiandrogen eingesetzt werden (Spironolacton und Cyproteronacetat).
Vor einer hormonellen Therapie der Akne oder des Hirsutismus sollte jedoch immer der Hormonstatus überprüft werden, inklusive FSH, LH, freiem Testosteron, SHBG, DHEAS, 17-OH-Progesteron, TSH und Prolaktin. Treten die Probleme gegen Ende des fortpflanzungsfähigen Alters auf, muss das höhere kardiovaskuläre und thromboembolische Risiko beachtet werden. In diesem Fall sollte man die Pille nur einsetzen, wenn die Frau nicht raucht, normotensiv und nicht adipös ist. CW