Die Wirkung von Relugolix beruht auf der Blockade der GnRH-Rezeptoren im Hypophysenvorderlappen, was dazu führt, dass kein FSH und somit kein Estradiol gebildet wird. Da zudem die LH-Produktion unterdrückt wird, kommt es nicht zum Eisprung. „Das sorgt dafür, dass wir eine niedrige ausbalancierte hormonelle Situation bei der Frau vorfinden, was wiederum die Symptome des Uterus myomatosus behandelt“, erklärte der Chefarzt der Klinik für Frauenheilkunde und Geburtshilfe Böblingen, Prof. Stefan Renner auf einer Presseveranstaltung von Gedeon Richter.
Da die Suppression der FSH- und LH-Freisetzung einen hypoöstrogenen Zustand induziert, wurde Relugolix mit niedrigdosiertem Estradiol und Norethisteronacetat kombiniert, um klimakterische Beschwerden sowie Auswirkungen auf die Knochendichte gering zu halten. In den beiden 24-wöchigen Zulassungsstudien LIBERTY 1 und 2 erreichten fast 75 % der Patientinnen mit myombedingten starken Periodenblutungen unter der Kombinationstherapie mit Relugolix den primären Endpunkt (Verringerung des menstruellen Blutverlustes um mehr als die Hälfte sowie auf weniger als 80 ml im Vergleich zum Ausgangswert). Von den Frauen, die zu Studienbeginn von mäßigen bis schweren myomassoziierten Schmerzen betroffen waren, berichteten knapp 50 % am Ende des Studienzeitraums über minimale bis keine Schmerzen.
Zwar zeigte sich in der Verumgruppe auch eine geringfügige (aber statistisch nicht signifikante) Reduktion des Myomvolumens, zugelassen ist die Therapie mit Relugolix jedoch ausschließlich für die symptomatische Myomtherapie. RG