Neue Wirkstoffkandidaten | Gyn-Depesche 5/2018

Tropenpflanze kurbelt Östrogenproduktion an

In der Traditionellen Chinesischen Medizin werden Extrakte aus der tropischen Blütenpflanze Gardenia jasminoides Ellis zur Behandlung von klimakterischen Beschwerden eingesetzt. Jetzt wurden die potenziell wirksamen Komponenten identifiziert.

Nach dem Screening verschiedener TCM-Datenbanken, der Vorhersage potenzieller Wirkstoffkandidaten durch Netzwerk-Pharmakologie und Tests auf deren östrogenstimulierende Effekte in vitro wurden drei bioaktive Komponenten aus dem Gardenienextrakt isoliert: Rutin, Chlorogensäure und Geniposidsäure. Alle drei steigerten in kultivierten Granulosazellen aus Ratten-Ovarien die Estradiolproduktion. Durch Zugabe eines Antikörpers gegen den FSH-Rezeptor, der die Aromatase-vermittelte Umwandlung von Testosteron in Estradiol bremst, ging die Synthese wieder zurück. Western-Blot-Analysen zeigten, dass alle drei Substanzen die Expression der Aromatase in Granulosazellen steigerten, Rutin und Chlorogensäure außerdem die Expression des FSH-Rezeptors. Zudem stimulierten alle drei Substanzen selektiv die Produktion des Östrogenrezeptors-beta, während die Östro-genrezeptor-alpha-Expression durch Chlorogen- und Geniposidsäure inhibiert wurde. Auf das Wachstum von ER-positiven Mammakarzinomzellen wirkten die Gardenienwirkstoffe hemmend; bei gleichzeitiger Zugabe von Estradiol wurde dessen proliferative Wirkung abgeschwächt.
Rutin, Chlorogensäure und Geniposidsäure bieten sich nach Ansicht der Studienautoren daher als vielversprechende Kandidaten für die Entwicklung neuer Phytotherapeutika an. CW

Quelle:

Wang X et al.: Identification of ... Front Pharmacol 2018; doi: 10.3389/fphar.2018.00390

ICD-Codes: N95.1

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